醋酸甲羥孕酮片說明書

　　【藥品名稱】

　　通 用 名：醋酸甲羥孕酮片

　　英 文 名：Medroxyprogesterone Acetate Tablets

　　漢語拼音：Cusuan Jiaqiangyuntong Pian

　　本品主要成份為：醋酸甲羥孕酮

　　化學名稱為: 6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。

　　其結構式為：

　　分 子 式：C24H34O4

　　分 子 量：386.53

　　【性狀】本品為白色片。

　　【藥理毒理】孕激素類藥，作用于子宮內膜，能促進子宮內膜的增殖分泌，通過對下丘腦的負反饋，抑制垂體前葉促黃體生成激素的釋放，抑制卵巢的排卵過程?？拱┳饔每赡芘c抗雌激素作用有關。

　　【藥代動力學】口服在胃腸道吸收，在肝內降解。肌內注射后2～3天血藥濃度達到峰值。血藥峰值越高，藥物清除越快。肌注150mg后6～9個月血中才檢不出藥物，血中醋酸甲羥孕酮水平超過0.1mg/ml時，黃體生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。

　　【適應癥】本品用于治療下列疾?。?/p>

　　乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤。

　　【規　　格】0.5g

　　【用法用量】

　　口服。本品須在有經驗醫生指導下服用。

　　乳腺癌：推薦每日0.5-1.5g，甚至每日高達2g(大劑量可分成每天2-3次用藥)。

　　子宮內膜癌、前列腺癌及腎癌等激素依賴性腫瘤：每日0.1-0.5g。一般一次0.1g，一日三次;或一次口服0.5g，每日一次。

　　【不良反應】

　　醋酸甲羥孕酮與其他孕激素一樣具有以下副作用：乳房脹痛、溢乳、陰道出血、月經改變、閉經、水腫、體重改變、宮頸糜爛程度或宮頸分泌物的改變、黃疸、伴或不伴瘙癢的皮疹、精神抑郁。

　　【禁　　忌】

　　對醋酸甲羥孕酮過敏者禁用;血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能不全、流產、骨轉移腫瘤患者中可能出現的高鈣血癥，原因不明的子宮出血禁用;妊娠婦女禁用。

　　【注意事項】

　　動物試驗表明醋酸甲羥孕酮具有腎上腺皮質激素活性，在人體上也發現有同樣作用。長期用高劑量治療的病人應仔細觀察通常與腎上腺治療有關的癥狀，如高血壓、鈉潴留、水腫等。對于患有心血管、腎臟疾病、肝損傷、癲癇、抑郁癥、糖尿病、哮喘、癲癇癥、偏頭痛、或其他可能因體液潴留而導致惡化的情況;卟啉癥和有精神抑郁史患者，治療時應小心。

　　必須注意到小獵犬長期給予醋酸甲羥孕酮，可導致出現乳房結節，并且偶爾為惡性。此項結果對人體尚無定論。

　　醋酸甲羥孕酮會升高血漿中鈣的水平，在治療乳腺癌時有各別高鈣血癥的報告。

　　本藥應放置兒童無法接觸的地方。

　　警告

　　醋酸甲羥孕酮片應在癌癥化療有經驗的醫生指導下進行。

　　由于醋酸甲羥孕酮有增強血凝結的能力，若出現血栓栓塞性疾病、偏頭疼、突發性部分或者完全失明、復視、視神經乳頭水腫、視網膜血管損害等癥狀，應立即停藥。

　　若出現陰道出血，應進行仔細檢查以明確診斷。如需要做組織學檢查，應告知實驗室人員該患者正接受孕激素類藥物的治療。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　在懷孕初期服用孕酮會導致嬰兒心臟畸形的發生。另外，有懷孕期間采用高劑量治療而導致女性胎兒雄性化的報道。因此，醋酸甲羥孕酮禁用于懷孕期婦女。

　　文獻報道醋酸甲羥孕酮可經乳汁分泌，雖然沒有對新生兒產生不良反應的報告，建議在使用醋酸甲羥孕酮片治療期間避免哺乳。

　　【兒童用藥】

　　不適用于兒童。

　　【老年用藥】

　　與成人患者相同，參見【用法用量】具體描述。

　　【藥物相互作用】

　　孕酮會抑制環胞菌素的代謝，導致環胞菌素的血漿濃度增加。利福平會加速孕酮的代謝，導致藥效降低。孕酮可顯著降低氨魯米特的生物利用度。

　　【藥物過量】尚不明確

　　【藥理毒理】

　　藥理作用

　　醋酸甲羥孕酮屬于口服合成類固醇類藥物，由孕酮衍生而成。除了6位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本產品與天然孕酮有相同的結構。醋酸甲羥孕酮具有孕激素樣作用及抗雌激素或抗促性腺激素作用。在一定劑量下，醋酸甲羥孕酮能同時對內分泌系統及在細胞水平上發揮作用。

　　毒理研究

　　口服醋酸甲羥孕酮的LD50，小鼠為大于10g/kg皮下注射LD50小鼠和大鼠大于是10g/kg，豚鼠為大于3g/kg。狗單劑量注射的耐受劑量為0.4g/kg。上述種類動物無明顯的毒性反應。大鼠和狗重復口服給藥;大鼠，免和狗肌肉重復注射給藥的毒理研究表明，口服醋酸甲羥孕酮的主要靶器官為雌性或雄性動物的生殖器官和腎上腺。另外，還發現輕微(口服時)或輕重不等(肌肉注射時)的肝臟毒性?？捎^察到輕微的血液學毒性(口服時)和蓄積的不吸收物質導致的局部反應(肌肉注射時)。

　　醋酸甲羥孕酮影響動物的生殖器官;胃腸道外給藥對于兔子有致畸作用。沒有醋酸甲羥孕酮用于動物圍產期和產后的數據資料。

　　和其他孕酮一樣，醋酸甲羥孕酮對狗有致癌作用;然而，此項結果與人體間關聯的不確定性已被大規模的臨床試驗證實。

　　【藥代動力學】醋酸甲羥孕酮口服后迅速吸收。血漿半衰期大約為2天，每日一次重復給藥后的10天血藥濃度達穩態。血藥濃度與劑量成比例，但有相當大的個體差異。通常，要達到相當于肌肉注射后4周的血藥濃度，口服本品的劑量應至少是注射劑量的2倍。

　　【貯　　藏】 遮光、密封保存

　　【包　　裝】 高密度聚乙烯藥用塑料瓶包裝，30片/瓶。

　　【有效期】24個月。

　　【執行標準】企業注冊標準

　　【批準文號】國藥準字

　　【生產企業】

　　企業名稱：北京益民藥業有限公司

　　地　　址：北京市順義區光明南街14號(北京市順義區擁軍路北)

　　郵政編碼：101300

　　電話號碼：010-69442334

　　傳真號碼：010-69440455

　　網　　址：www.bjyimin.com